Nghiên cứu quy trình tổng hợp một số dẫn xuất của quinazoline

- 1 DANH MC CÁC CH VIT TT DÙNG TRONG LU.
- c ch 50% GI50 c ch ng trung bình TGI Tng c ch ng LC50 Trung bình c ch ng gây chi NCI Vi c gia (National Cancer Institute.
- Bng 2 So sánh kt qu tng hp mt s dn xut ca quinazoline b.
- Bng 3 Hiu sut và thi gian ca phn ng to 11 dn xut quinazoline.
- 3 DANH MC CÁC HÌNH V DÙNG TRONG LU.
- 1 Quy trình tng hp.
- 2 Quy trình tng hp dn xut 2,3-disubstituted quinazoline -4(3H)-ones.
- 3 Quy trình tng hp dn xut quinazoline ca các nhà khoa hc Ai Cp (1.
- 4 Quy trình tng hp dn xut quinazoline ca các nhà khoa hc Ai Cp (2.
- 5 Quy trình tng hp dn xut quinazoline ca các nhà khoa hc Ai Cp (3.
- tng hp dn xut quinazoline ca Chen Wang.
- 8 Quy trình tng hp chung.
- 5 MC LC DANH MC CÁC CH VIT TT DÙNG TRONG LU.
- 2 DANH MC CÁC HÌNH V DÙNG TRONG LU.
- Mt s dn xut ca Quinazoline.
- Mt s ng hp các dn xut quinazoline.
- Tng hp dn xut ca quinazoline bng chiu x.
- Ph khng (Mass Spectrometry  MS.
- Ph cng t ht nhân (NMR  Nuclear Magnetic Resonance spectroscopy.
- Tng hp các dn xut quinazoline.
- 55 4.5.Tng hp 6,7,8-trimethoxyquinazolin-4(3H)-one (QN5.
- 63 4.10.
- Quy trình tng hp chung.
- 81 3.10.
- c tính ca t chc y t th gii (WTO), trên th gi.
- S kháng thuc ca các chng Plasmodia lophurae vi các thu.
- Hin nay, có rt nhiu hp ch c s dc liu, t u nh phân lp t r cây Dichiroa febrifuga hp cht Febrifugine có hot tính chng st rét mdo c tính cao nên s dng cht này làm thuc chng st rét còn nhiu hn ch ng cht trong cây thp nên vic phân lp cht Febrifugine t r cây làm nguyên liu thuc s ng ln môi ng sinh thái.
- Vì vy vic tng hp các dn xut ca Febrifigine có hot tính chng st rét mnh mà loi b c tính là mt v.
- Rt nhiu nghiên cu cho thy rng hot tính chng st rét ca hp cht này quynh bi cu trúc amine-ketone-hydroxyl.
- Vì vy, vic to ra các dn xut ca Febrifugine có hot tính chng st rét m c tính c các nhà khoa hc trên th gii nghiên c t s dn xut vi vòng quinazoline bii.
- Vi mc tiêu tng hp các dn xut ca febrifugine vi vòng quinazoline bin i, trong khuôn kh ca lu t phn ni dung ca ngh gia Vit Nam và Cng hòa Pháp, chúng tôi tin hành nghiên cNghiên cu quy trình tng hp mt s dn xut ca quinazolinei ni dung nghiên c.
- Febrifugine Febrifugine là m c Keopfli và cng s phân l t r cây Dchiroa febrifuga vng th i ta mi phát hin ra hot tính chng st rét ca hp cht này [6,13,14].
- Febrifugine có hot tính chng st rét rt mc tính mnh gp 100 ln so vi quinii vi ký sinh trùng st rét Plasmodia lopurae c tính khá cao nên vic s dng c hc còn hn ch [5,12,14].
- phân lp hot cht Febrifugine vng ln s làm tn hn h sinh thái, mt khác hàm ng ca hot cht này trong cây rt thp, do vy vic tng hp toàn phc nhiu nhà nghiên c.
- khc phc các m này, vic chuyn hóa Febrifugine thành các dn chc tính mà vn gi c hot tính sinh hà.
- Nhiu công trình nghiên cu v các dn xut ca Febrifugine cho thy rt nhiu các dn xut có hot tính chng st rét m.
- y hot tính ca Febrifugine ph thuc vào ba phn cu trúc ca hp cht này (vòng piperidine, quinazoline và mch ni -linker) bt c m.
- i nào trong cu trúc ca ng mn hot tính ca chúng.
- t nhiu công trình khoa hc công b quy trình tng hp các dn xut ca Febrifugine bng s kt hp ca các dn xu ng nghip công b quy trình tng hp Febrifugine t các dn xut ca quinazoline và vòng piperidine [27.
- 1: Quy trình tng hp.
- quy trình tng h Feb-A(1), Feb-B(2), Feb-C(3), Feb-D Feb-A(1.
- Febrifugine (1) 7.0 x 10-10 1.7 x 10-7 243 Feb- A (1) 2.2 x 10-9 2.7 x 10-7 123 Feb- B (2) 6.6 x x 10-5 >13 Feb- C (3) 2.2 x 10-8 3.6 x 10-5 1636 Feb- D (4.
- Quinazoline là hp cht d c to b t vòng benzen và mt vòng pyrimidine, công thc hóa hc là C6H8N2, kh.
- 14 Các dn xut ca quinazoline có nhiu hot tính sinh hc lý thú, và có rt nhiu các dn xuc s dng làm thu ng viêm, chng d ng, kháng nm, thuc an thn hay thuu tr.
- Dn xut ca quinazoline phân b trong t nhiên ch yu  mt s ng vt và thc vt vng thp [1].
- Vì vy các dn xut có hot tính sinh hc ng d u ch bng tng hp h.
- Quinazoline trong thiên nhiên Trong t nhiên các hp cht quinazoline ch yu tn ti  dng quinazoline alkaloid

Xem thử không khả dụng, vui lòng xem tại trang nguồn
hoặc xem Tóm tắt