Nghiên cứu tổng hợp copolyme của N-vinyl pyrolidon và vinyl axetat. Tính chất và khả năng ứng dụng trong sản xuất tá dược.

- TÍNH CHẤT VÀ KHẢ NĂNG ỨNG DỤNG TRONG SẢN XUẤT TÁ DƯỢC LUẬN VĂN THẠC SĨ KHOA HỌC KỸ THUẬT HÓA HỌC HÀ NỘI – NĂM 2014 BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO TRƯỜNG ĐẠI HỌC BÁCH KHOA HÀ NỘI.
- TÍNH CHẤT VÀ KHẢ NĂNG ỨNG DỤNG TRONG SẢN XUẤT TÁ DƯỢC LUẬN VĂN THẠC SĨ KHOA HỌC KỸ THUẬT HÓA HỌC NGƯỜI HƯỚNG DẪN KHOA HỌC: 1.
- Đặng Việt Hưng - Đại học Bách Khoa Hà Nội đã tiếp nhận tôi vào thực tập, tận tình hướng dẫn, góp ý và động viên tôi trong suốt quá trình thực hiện luận văn tốt nghiệp này.
- Tôi cũng xin trân thành cảm ơn các thầy cô trong trường Đại Học Bách Khoa, các bạn đồng nghiệp đã chỉ bảo, tham gia góp ý, động viên ủng hộ tôi trong suốt quá trình thực hiện nghiên cứu cũng như hoàn thành luận án này.
- Cuối cùng, tôi xin bày tỏ lòng biết ơn đến gia đình, người thân và bạn bè đã nhiệt tình giúp đỡ, động viên tôi trong suốt quá trình thực hiện đề tài.
- Ảnh hưởng của nhiệt độ đến KLPTTB.
- Ảnh hưởng của nồng độ monome tới quá trình đồng trùng hợp.
- Ảnh hưởng của nồng độ chất khơi mào.
- Kết quả phân tích chất lượng tá dược copovidon theo dược điển Anh.
- 50 Bảng 3.10.
- Ảnh hưởng của nhiệt độ và thời gian tới quá trình đồng trùng hợp.
- Ảnh hưởng của nồng độ chất khơi mào tới độ chuyển hóa.
- Tổng quan về tá dược.
- Các polyme dùng trong tá dược.
- Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình đồng trùng hợp.
- Thử nghiệm bào chế tá dược trên cơ sở paracetamol.
- Các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất của quá trình phản ứng.
- Ảnh hưởng của nhiệt độ và thời gian đến hiệu suất của quá trình phản ứng.
- Ảnh hưởng nồng độ monome đến hiệu suất của phản ứng.
- Ảnh hưởng của nồng độ chất khơi mào đến hiệu suất phản ứng.
- Ảnh hưởng của lớp phủ copolyme (VA-co-VP) và lớp phủ thương mại đến quá trình giải phóng thuốc.
- Ảnh hưởng của lớp phủ copolyme (VA-co-VP) và lớp phủ thương mại đến độ rã của viên nén bao phim.
- So sánh ảnh hưởng của lớp phủ copolyme (VA-co-VP) và lớp phủ thương mại đến tính hút ẩm của viên nén bao phim.
- Ở nước ta, tá dược nói chung và tá dược bao phim nói riêng đã được sử dụng khá phổ biến trong những năm gần đây.
- Sự có mặt của tá dược loại này giúp làm tăng độ ổn định và an toàn của chế phẩm, tăng cường hiệu quả của thuốc dạng uống vốn có thời gian bán thải ngắn, hạn chế việc phải dùng nhiều lần trong ngày gây phiền phức, khó tuân thủ chế độ điều trị, đặc biệt đối với những thuốc có phác đồ điều trị phức tạp (ví dụ như kiểm soát cơn hen về đêm) [4,1,8].
- Tuy nhiên, hầu hết các loại tá dược sử dụng trong bào chế đều nhập khẩu từ nước ngoài.
- Công nghệ sản xuất các loại tá dược cao cấp (tá dược bao phim) vẫn còn rất mới mẻ ở nước ta.
- Hàng năm chúng ta vẫn phải nhập khẩu các loại tá dược với số 2 lượng không nhỏ.
- Việc nghiên cứu để tự sản xuất được các tá dược bao phim đạt chất lượng dược dụng theo tiêu chuẩn dược điển châu Âu đòi hỏi sự nghiên cứu toàn diện, từ quá trình tổng hợp đến xây dựng quy trình, tinh chế sản phẩm là một hướng đầy triển vọng.
- Tính chất và khả năng ứng dụng trong sản xuất tá dược” nhằm tổng hợp được copolymer của N-vinyl pyrolidon và vinyl axetat, nghiên cứ ứng dụng làm tá dược.
- Sản phẩm được tổng hợp thành công sẽ góp phần làm chủ được công nghệ và nguyên liệu, đưa ngành công nghiệp sản xuất tá dược của nước ta tiếp cận được với thế giới.
- Trong giới hạn của luận văn chúng tôi tiến hành nghiên cứu tổng hợp copolymer của N-vinyl pyrolidon và vinyl axetat với các nội dung chính như sau: Tổng hợp copolyme của N-vinyl pyrolidon và vinyl axetat Nghiên cứu đặc trưng tính chất của sản phẩm Bước đầu nghiên cứu thử nghiệm sản phẩm copolyme với tá dược paracetamol 3 CCHHƯƯƠƠNNGG 11..
- Tổng quan về tá dược Tá dược là các chất phụ thêm vào dược phẩm nhằm làm thuận lợi cho quá tình sản xuất thuốc, tạo cho dược phẩm có thể chất, khối lượng, màu sắc, mùi, vị thích hợp hoặc tiện dụng, dễ bảo quản, tăng độ ổn định của thuốc, giải phóng dược chất tại nơi mong muốn, phát huy tối đa tác dụng của dược chất, hạn chế tác dụng phụ và độc tính.
- Việc lựa chọn tá dược là một khâu quan trọng trong quá trình bào chế, vì theo quan điểm sinh dược học, tá dược ảnh hưởng trực tiếp đến sinh khả dụng (SKD) của các dạng thuốc bào chế.
- Tùy theo mục đích sử dụng trong quá trình dập viên sẽ lựa chọn các loại tá dược khác nhau.
- Có thể phân tá dược polyme theo một số loại như sau: tá dược độn, tá dược dính, tá dược bao phim, tá dược trơn, tá dược rã, tá dược màu [7].
- Tá dƣợc độn Còn gọi là tá dược pha loãng (diluents), được thêm vào viên để đảm bảo khối lượng cần thiết của viên hoặc để cải thiện tính chất cơ lý của dược chất (tăng độ trơn chảy, độ chịu nén.
- làm cho quá trình dập viên được dễ dàng hơn Tá dược độn được phân thành hai loại, tá dược tan trong nước và nhóm tá dược không tan trong nước.
- *Nhóm tan trong nước: Là nhóm các chất tá dược độn có khả năng hòa tan trong nước.
- *Nhóm không tan trong nước: Là nhóm tá dược không có khả năng tan trong nước.
- Một số tá dược được dùng phổ biến hiện nay là tinh bột, tinh bột biến tính, xenlulozo vi tinh thể, dicanxi photphat, canxi carbonat… Tá dược dính 4 Là tác nhân liên kết các tiểu phân để tạo thành viên, đảm bảo độ chắc của viên.
- Tá dược dính được phân thành 2 loại, nhóm tá dược dính lỏng và nhóm tá dược dính thể rắn.
- Tá dược dính ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng rã, giải phóng dược chất của viên nén.
- Do đó, nên thận trọng khi nựa chọn tá dược dính, đảm bảo đúng loại và hàm lượng cho từng công thức bào chế cụ thể.
- Nhóm tá dược dính lỏng: Tá dược dính lỏng dùng trong phương pháp xát hạt ướt, có nhiều loại tá dược dính lỏng có mức độ kết dính khác nhau.
- Nhóm tá dược dính lỏng được dùng phổ biến hiện nay như hồ tinh bột, dung dịch gelatin, etanol, dịch gôm arabic, dung dịch polyvinyl pyrolidon (PVP), siro và dẫn xuất xenlulozo (Metyl xenlulozo, natri cacboxymetylxenlulozo và etyl xenlulozo.
- Nhóm tá dược dính thể rắn: Thường dùng cho viên xát hạt khô và dập thằng.
- Bao gồm các loại bột đường, tinh bột biến tính, dẫn xuất xenlulozo…Các tá dược dính khác tan được trong nước và etanol có thể xát hạt ướt với hỗn hợp nước-etanol ở các tỷ lệ khác nhau.
- Tá dƣợc rã Rã là giai đoạn khởi đầu cho quá trình sinh dược học của viên nén sau khi uống.
- Tá dược rã làm cho viên rã nhanh và rã mịn, giải phóng tối đa bề mặt tiếp xúc ban đầu của các tiểu phân dược chất với môi trường hòa tan, tạo điều kiện cho quá trình hấp thụ dược chất về sau.
- Một số tá dược rã hay dùng như tinh bột, tinh bột biến tính, Avicel, bột xenlulozo, axit alginic.
- Tá dƣợc trơn Tá dược trơn là nhóm tá dược gần như luôn luôn phải dùng đến trong công thức viên nén, bởi vì tá dược trơn có nhiều tác dụng trong quá trình dập viên.
- Trong quá trình dập viên, dưới tác dụng của lực nén, các tiểu phân của dược chất và tá dược trong viên nén bị ép sát vào thành cối, lớp tiểu phân bề mặt bị biến dạng, tạo thành lớp liên kết giữa viên và lớp kim loại của bề mặt thành cối, làm cho viên dính vào thành cối.
- Tá dược trơn làm cho lực nén phân bố 5 đều trong viên, giảm ma sát liên bề mặt, giúp cho đẩy viên ra khỏi thành cối dễ dàng hơn.
- khi hạt sấy chưa khô, khi độ ẩm trong phòng dập viên quá cao hoặc khi chày có rãnh, có khắc chữ, logo,…Tá dược trơn bao bề ngoài hạt, làm giảm tiếp xúc của dược chất với đầu chày, do đó làm giảm hiện tượng dính chày trên.
- Do đó, vai trò của tá dược là điều hòa sự chảy ngày càng quan trọng.
- Làm cho bề mặt viên bóng: Do mịn và nhẹ, tá dược trơn bám dính vào bề mặt hạt, tạo thành màng mỏng ngoài hạt làm cho hạt trơn, giản tích điện, dễ chảy và ít bị dính.
- Hiện nay, một số tá dược trơn được sử dụng thông dụng như axit stearic và muối, Talc, Aerosil, tinh bột.
- Ngoài ra còn có nhiều loại tá dược trơn khác như Avicel, PEG 4000 và 6000, PEG monostearat, natri laurylsulfat, natri benzoat, Veegum,…Với viên nén cần hòa tan ( viên pha dung dịch, viên sủi bọt.
- nên chọn loại tá dược trơn dễ tan trong nước.
- Nhiều khi trong một viên nén người ta phối hợp nhiều loại tá dược trơn để tạo nên tác dụng toàn diện hơn cho hỗn hợp (chống dính, chống ma sát, điều hòa sự chảy.
- Tá dƣợc bao Tá dược bao phim là tá dược dùng để phủ lên bề mặt của viên.
- Tùy theo mục đích mà sử dụng các loại tá dược bao phim khác nhau.
- Dưới đây là một số tá dược bao phim hay dùng trong bao màng mỏng

Xem thử không khả dụng, vui lòng xem tại trang nguồn
hoặc xem Tóm tắt