Nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất mới Artemisinin và hoạt tính kháng u

- Nó là một hợp chất mà có thể được chuyển hóa thành các dẫn xuất khác nhau, điển hình như artesunate (AS) và artemether (AM), thường được gọi là artemisinin và.
- ARTs có tác dụng ức chế sự tăng trưởng tế bào ung thư và gây độc tế bào chọn lọc.
- Trong một vài nghiên cứu, ARTs đã được chứng minh là có tác dụng gây độc đối với một số dòng tế bào ung thư và ít độc đối với các tế bào bình thường.
- Một số dẫn xuất mới của artemisinin cho thấy tác dụng kháng một số dòng tế bào ung thư rất tiềm năng, đặc biệt một số dẫn xuất dimer hoặc trimer artemisinin thể hiện hoạt tính rất tiềm năng in vitro.
- Nghiên cứu mối quan hệ hoạt tính - cấu trúc của các dẫn xuất tổng hợp cho thấy vai trò quan trọng của cầu peroxit đến hoạt tính ức chế sự phát triển của một số dòng tế bào ung thư.
- Tiếp tục tìm kiếm các hợp chất mới có tác dụng kháng ung thư, chúng tôi định hướng tổng hợp các hợp chất mới là các dime của artemisinin với liên kết amit bền vững ở vị trí C-10.
- Mục đích và phương pháp nghiên cứu - Nghiên cứu tổng hợp ra các dẫn xuất mới của artemisinin - Đánh giá hoạt tính sinh học các dẫn xuất để từ đó làm tiền đề cho việc tổng hợp các dãy chất tiếp theo.
- Giới thiệu về các dẫn xuất của artemisinin và hoạt tính của chung của chúng.
- Giới thiệu các thiết bị, dụng cụ và phương pháp thực hiện trong quá trình tổng hợp các dẫn xuất artemisinin.
- Tìm hiểu và đưa ra các điều kiện tối ưu cho quá trình tổng hợp.
- Đánh giá hoạt tính sinh học của các dẫn xuất đã tổng hợp được.
- Đã tổng hợp được 7 dẫn chất mới của artemisinin chứa mạch nhánh acid cacboxylic.
- Đã tổng hợp được 7 dẫn chất mới dime hóa vòng artemisinin.
- Các hợp chất tổng hợp được khẳng định cấu trúc trên cơ sở các phổ 1H, 13C NMR, ESI-HRMS và so sánh với tài liệu tham khảo.
- Các hợp chất dime artemisinin được đánh giá hoạt tính ức chế với cả 3 dòng tế bào đã thử ở dải IC50 từ mg/mL.
- Quan sát chung thấy rằng các hợp chất thể hiện hoạt tính gây độc tế bào tốt hơn ở dòng HL-60 so với hai dòng tế bào ung thư gan (HepG2) và ung thư vú (MCF-7).
- Trong số các dime tổng hợp thì hợp chất (43d) chứa cầu nối đôi thể hiện hoạt tính mạnh nhất với giá trị IC50 tương ứng với 3 dòng đã thử là and 1.32 µg/mL.
- a lu u tip theo: Đây là những kết quả ban đầu hết sức quan trọng của nhóm nghiên cứu, nó là tiền đề cho việc phát triển, tổng hợp các hợp chất tiếp theo dựa trên bộ khung artemisinin có tác dụng kháng sốt rét và kháng u.

Xem thử không khả dụng, vui lòng xem tại trang nguồn
hoặc xem Tóm tắt