- TÓM TẮT LUẬN VĂN THẠC SĨ - Đề tài: Tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học các dẫn xuất mới của zerumbone - Tác giả: Trần Văn Kết Khóa 2015B - Chuyên ngành: Kỹ thuật hóa học - Người hướng dẫn 1: TS. - Lưu Văn Chính - Đơn vị: Phòng Tổng hợp hữu cơ, Viện Các Hợp Chất Thiên Nhiên, Viện Hàn Lâm KH&CN Việt Nam - Người hướng dẫn 2: PGS. - Nội dung tóm tắt: a) Lý do chọn đề tài Zerumbone là chất chống ung thư mạnh, sesquiterpen này ức chế có hiệu quả sự phát triển nhiều dòng tế bào ung thư người như ung thư gan, ung thư cổ tử cung, ung thư vú, ung thư phổi, ung thư đại tràng, ung thư máu, ung thư da, ung thư buồng trứng, ung thư tuyến tụy [6]. - Do vậy việc nghiên cứu, tổng hợp các dẫn xuất mới của zerumbone và thử nghiệm hoạt tính sinh học của chúng có ý nghĩa vô cùng quan đối với sự phát triển của ngành dược nói chung và các thuốc chống ung thư nói riêng. - Tổng hợp tạo ra một số dẫn xuất mới có chứa các nhóm thế khác nhau dựa trên bộ khung của zerumbone, lựa chọn, sàng lọc hoạt tính gây độc tế bào đối với một số dòng tế bào ung thư người, làm cơ sở định hướng cho việc khai thác một số các hợp chất mới có hoạt tính tiềm năng ứng dụngtrong điều trị bệnh cũng như hỗ trợ nâng cao chất lượng chăm sóc sức khỏe con người. - c) Tóm tắt cô đọng các nội dung chính và đóng góp mới của tác giả Luận văn tập trung vào nghiên cứu 2 hướng để tạo các dẫn xuất mới của zerumbone đó là. - Kết quả tổng hợp ra được 12 dẫn xuất mới và lựa chọn 08 dẫn xuất để tiến hành thử nghiệm hoạt tính sinh học, các kết quả thu được cho thấy dẫn xuất mới tạo ra đều thể hiện hoạt tính sinh học mạnh hơn hợp chất gốc ban đầu. - Bao gồm 3 phương pháp chính là: các phương pháp tổng hợp các chất. - các phương pháp xác định cấu trúc và các phương pháp thử nghiệm hoạt tính sinh học e) Kết luận - Đã tổng hợp được 2 hợp phần trung gian 53, 54 thông qua các phản ứng N-axyl hóa và brom hóa. - Từ các chất trung gian này, bằng các phản ứng N-alkyl hóa, tổng hợp được 12 hợp chất mới với các dẫn xuất khác nhau với các amine và murrayafoline A: đó là các chất 56a-c, 57, 59a-f và 60a-b - Tất cả các sản phẩm đích và sản phẩm trung gian trong quá trình tổng hợp đều được xác định cấu trúc chính xác bằng các phương pháp phổ hiện đại như 1H-NMR, 13C-NMR, HSQC, HMBC, HRMS và MS. - Lựa chọn và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các 8 dẫn xuất mới tổng hợp được trên các dòng tế bào ung thư người khác nhau. - Kết quả cho thấy hầu hết các dẫn xuất mới thu được đều có hoạt tính mạnh hơn zerumbone ban đầu - Đã đánh giá khả năng ức chế sự hình thành và phát triển khối u của hai dẫn xuất điển hình là 59a và 59f. - Kết quả cho thấy cả hai dẫn xuất này đều làm cho bề mặt thạch nhẵn nhụi, kích thước và mật độ khối u giảm đi rõ rệt so với lô đối chứng, điều này gợi mở tiềm năng của các dẫn xuất zerumbone cần tiếp tục được nghiên cứu trong tương lai.
Xem thử không khả dụng, vui lòng xem tại trang nguồn hoặc xem
Tóm tắt